Video Khi nào gọi là tăng huyết áp? Cách phát hiện và điều trị
Thành phần và cơ chế tác động thuốc Belsartas
Thuốc Belsartas thành phần chính trong công thức thuốc Belsartas là Irbesartan
Cơ chế tác dụng: chẹn thụ thể AT1 của angiotensin-II giúp ngăn chặn toàn bộ tác động của angiotensin-II qua trung gian thụ thể AT1 bất kể nguồn gốc hoặc đường tổng hợp của angiotensin-II. Ðối kháng chọn lọc thụ thể của angiotensin-II (AT1) làm tăng resin huyết tương và nồng độ angiotensin-II, làm giảm nồng độ aldosterone huyết tương.
Hiệu quả lâm sàng:
Cao huyết áp:
- Irbesartan làm hạ huyết áp với thay đổi tối thiểu nhịp tim ở chuột cống. Sự giảm huyết áp phụ thuộc liều đạt khuynh hướng ổn định ở liều dùng trên 300mg dùng một lần/ngày. Các liều 150-300mg một lần/ngày làm hạ huyết áp đáy đo ở tư thế ngồi và đo ở tư thế nằm (nghĩa là 24 giờ sau khi dùng thuốc) trung bình là 8-13/5-8mmHg (tâm thu/tâm trương) tốt hơn những người dùng giả dược.
Tăng huyết áp và bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường loại 2:
- Nghiên cứu "Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial = IDNT" cho thấy irbesartan làm giảm tiến trình của bệnh thận ở bệnh nhân bị suy thận mạn và đã xuất hiện protein niệu. IDNT là một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên có kiểm soát về tỷ lệ tử vong và thương tật nhằm so sánh với Amlodipine và giả dược.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Belsartas
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với hàm lượng 250mg
Mỗi 1 viên
- Irbesartan 150mg
- Tá dược vừa đủ
Ngoài ra, thuốc còn được bào chế ở hàm lượng 300mg
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Belsartas
Belsartas được dùng để điều trị tăng huyết áp tiên phátChỉ định
Thuốc Belsartas chỉ định trong các trường hợp sau:
- Điều trị tăng huyết áp tiên phát.
- Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 bị tăng huyết áp, là thành phần của phác đồ điều trị tăng huyết áp.
Chống chỉ định
Thuốc Belsartas chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Dị ứng với một trong các thành phần của thuốc
- Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ
- Phụ nữ đang cho con bú.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Belsartas
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
- Liều khuyến nghị thông thường khởi đầu và duy trì là 1 viên ngày một lần, không liên quan bữa ăn.
- Belsartas 150 ngày một lần thường tạo được sự kiểm soát huyết áp hiệu quả hơn liều 75 mg. Tuy nhiên, có thể cân nhắc điều trị khởi đầu với liều ½ viên, đặc biệt ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo và người trên 75 tuổi.
- Có thể tăng liều Belsartas 150 lên 300 mg, hay dùng thêm những thuốc trị tăng huyết áp khác ở bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp với liều 1 viên. Đặc biệt việc dùng thêm 1 thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazide làm tăng thêm tác dụng của Belsartas 150 (xem mục Tương tác thuốc)
- Ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 bị tăng huyết áp, nên khởi đầu điều trị với irbesartan 1 viên ngày một lần và điều chỉnh liều đến 2 viên ngày một lần như là liều duy trì trong điều trị bệnh thận. Sự chứng tỏ lợi ích của Belsartas 150 đối với thận ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 được dựa trên những nghiên cứu dùng irbesartan, ngoài những thuốc trị tăng huyết áp khác, khi cần, để đạt đến huyết áp mục tiêu
Suy thận
- Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
- Nên cân nhắc liều khởi đầu thấp hơn (1/2 viên) ở bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
Suy gan
- Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.
- Chưa có kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân cao tuổi
Thường không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi, tuy nhiên nên dùng liều khởi đầu 75 mg ở người trên 75 tuổi.
Bệnh nhi
Không khuyến nghị dùng irbesartan cho trẻ em và thiếu niên do không đủ dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả.
Lưu ý:
- Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo.
- Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh.
- Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Tác dụng phụ thuốc Belsartas
Sử dụng Belsartas có thể gây nhức đầuThuốc có thể gây ra những tác dụng phụ, chẳng hạn như:
Các tác dụng không mong muốn do Irbesartan gây ra nói chung là nhẹ và thoáng qua.
Tăng huyết áp:
- Các tác dụng phụ xảy ra với tỷ lệ giống nhau đối với cả bệnh nhân dùng giả dược và bệnh nhân dùng irbesartan, ngoại trừ đau đầu, chấn thương cơ xương, và đỏ bừng mặt.
- Ðau đầu thường xảy ra đáng kể hơn trong nhóm dùng giả dược.
- Chấn thương cơ xương ở các dạng khác nhau và các nguyên nhân khác nhau xảy ra với tỷ lệ cao trong nhóm dùng irbesartan; tất cả các báo cáo về chấn thương cơ xương được những bác sĩ nghiên cứu xem là không liên quan đến irbesartan
Tăng huyết áp và đái tháo đường loại 2 có bệnh thận:
- Tác dụng phụ nổi bật nhất là chóng mặt, chóng mặt khi thay đổi tư thế, và hạ huyết áp tư thế.
- Không có trường hợp phải ngừng thuốc do tác dụng phụ này
Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được báo cáo rất hiếm gặp trong thời gian giám sát sau khi đưa thuốc ra thị trường:
- Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng: tăng kali máu.
- Rối loạn hệ thần kinh: choáng váng, nhức đầu, loạn vị giác.
- Rối loạn tai và tiền đình: ù tai.
- Rối loạn tim: tim đập nhanh.
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: ho.
- Rối loạn dạ dày ruột: tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn.
- Rối loạn gan, mật: bất thường chức năng gan, viêm gan.
- Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: đau cơ, đau khớp.
- Rối loạn thận và tiết niệu: suy chức năng thận bao gồm cả những trường hợp hư thận ở những bệnh nhân có nguy cơ.
- Rối loạn toàn thân và bệnh lý tại nơi dùng thuốc: suy nhược
Lưu ý thuốc Belsartas
Thận trọng khi sử dụng
- Giảm thể tích nội mạch
Hạ huyết áp có triệu chứng, nhất là sau liều đầu tiên, có thể xảy ra ở bệnh nhân bị giảm thể tích và/hay hạ natri do thuốc lợi tiểu mạnh, kiêng ăn muối, tiêu chảy hay nôn ói. Nên điều chỉnh những tình trạng này trước khi dùng Belsartas 150.
- Tăng huyết áp mạch máu thận
Tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận đối với một thận còn chức năng mà được điều trị bằng những thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosterone. Không ghi nhận nguy cơ này khi dùng Belsartas 150, nhưng có thể tiên đoán tác dụng tương tự như vậy xảy ra khi dùng thuốc đối vận thụ thể angiotensin II.
- Suy thận và ghép thận
Khuyến cáo theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinine khi dùng Belsartas 150 cho bệnh nhân suy thận. Không có kinh nghiệm lâm sàng nào của việc dùng Belsartas 150 ở người mới ghép thận.
- Bệnh nhân tăng huyết áp bị đái tháo đường tuýp 2 và bệnh thận
Trong phân tích nghiên cứu được tiến hành ở bệnh nhân suy thận nặng, những tác dụng của irbesartan lên các biến cố thận và tim mạch thì không đồng nhất trong tất cả các phân nhóm. Những tác dụng này kém hơn ở phụ nữ và người da màu.
- Tăng kali máu
Giống như các thuốc khác tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosterone, tăng kali máu có thể xảy ra khi điều trị bằng Belsartas 150, nhất là khi có suy thận, đạm niệu đại thể do bệnh thận đái tháo đường, và/hoặc suy tim. Khuyến cáo theo dõi kỹ kali máu ở bệnh nhân có nguy cơ (xem mục Tương tác thuốc).
- Lithium
Không khuyến cáo dùng kết hợp lithium và Belsartas 150 (xem mục Tương tác thuốc).
- Hẹp van động mạch chủ và van hai lá bệnh lý cơ tim phì đại do tắc nghẽn
Giống như các thuốc giãn mạch khác, cần thận trọng đặc biệt khi dùng ở bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ và van hai lá, bệnh lý cơ tim phì đại do tắc nghẽn.
- Cường aldosterone tiên phát
Bệnh nhân bị cường aldosterone tiên phát nhìn chung sẽ không đáp ứng với các thuốc trị tăng huyết áp tác dụng thông qua sự ức chế hệ renin-angiotensin. Vì vậy, không khuyến cáo dùng Belsartas 150.
- Tổng quan
Ở bệnh nhân có trương lực mạch máu và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ: Bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hay bệnh thận cơ bản, bao gồm hẹp động mạch thận), việc điều trị với thuốc ức chế men chuyển hay đối vận thụ thể angiotensin II đều gây hạ huyết áp cấp, tăng urê máu, thiểu niệu, hay hiếm gặp là suy thận cấp.
Giống như bất kỳ thuốc trị tăng huyết áp nào, việc hạ huyết áp quá mức ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim hay bệnh tim mạch do thiếu máu có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hay đột quỵ.
Giống như các thuốc ức chế men chuyển, irbesartan và những thuốc đối vận angiotensin khác có tác dụng kém hơn trong việc hạ huyết áp ở người da đen, có lẽ do cơ địa renin thấp.
- Thai kỳ
Không nên dùng thuốc đối vận thụ thể angiotensin II (AIIRAs) trong thai kỳ. Bệnh nhân dự định mang thai nên chuyển sang thuốc trị tăng huyết áp khác có độ an toàn đã khẳng định, trừ khi bắt buộc phải tiếp tục dùng AIIRAs. Ngưng AIIRAs ngay khi chẩn đoán có thai và nếu có thể chuyển sang thuốc khác (xem mục Chống chỉ định và Thời kỳ mang thai và cho con bú)
- Bệnh nhi
Đã có nghiên cứu dùng irbesartan ở nhóm từ 6 - 16 tuổi, nhưng hiện tại chưa đủ dữ liệu hỗ trợ cho việc dùng rộng rãi cho bệnh nhi.
- Khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Chưa tiến hành nghiên cứu về những ảnh hưởng lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
- Dựa trên các đặc tính dược lực, irbesartan không gây ảnh hưởng đến khả năng này; tuy nhiên có thể bị chóng mặt hay mệt khi dùng thuốc trong lúc lái xe hay vận hành máy.
- Thời kỳ mang thai
- Không khuyến cáo đùng AIIRAs trong ba tháng đầu thai kỳ (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
- Chống chỉ định AIIRAs trong ba tháng giữa và cuối thai kỳ (xem mục Chống chỉ định và Thận trọng khi sử dụng).
- Chưa kết luận bằng chứng dịch tễ học đề cập đến nguy cơ sinh quái thai sau khi dùng thuốc ức chế men chuyển trong ba tháng đầu thai kỳ; tuy nhiên, không thể loại trừ sự tăng nguy cơ nhẹ. Không có dữ liệu dịch tễ học có đối chứng về nguy cơ khi dùng AIIRAs, nhưng có thể có nguy cơ tương tự đối với loại thuốc này. Bệnh nhân dự định mang thai nên đổi sang thuốc trị tăng huyết áp khác với độ an toàn đã xác lập, trừ khi bắt buộc phải tiếp tục dùng AIIRAs. Khi chẩn đoán có thai, nên ngưng ngay AIIRAs, và thay thuốc khác nếu phù hợp.
- Dùng AIIRAs trong ba tháng giữa và cuối thai kỳ có thể gây nhiễm độc thai nhi (giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm cốt hóa xương hộp sọ) và nhiễm độc sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali máu). Nếu đã dùng AIIRAs từ ba tháng giữa thai kỳ, khuyến cáo kiểm tra bằng siêu âm chức năng thận và xương hộp sọ. Nên theo dõi kỹ để phát hiện sự hạ huyết áp ở trẻ nhũ nhi có mẹ đã dùng AIIRAs (xem thêm mục Chống chỉ định và Thận trọng khi sử dụng).
Thời kỳ cho con bú
Khuyến cáo không dùng Belsartas 150 và chuyển sang những thuốc đã xác định độ an toàn, nhất là trong thời gian cho trẻ sơ sinh hay trẻ sinh non bú sữa mẹ do chưa đủ thông tin về việc sử dụng thuốc trong thời gian này.
Tương tác thuốc Belsartas
- Những thuốc lợi tiểu và hạ huyết áp khác
Các thuốc trị tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của irbesartan. Tuy nhiên, Belsartas 150 đã được dùng an toàn với các thuốc trị tăng huyết áp khác, như ức chế beta, ức chế kênh canxi tác dụng kéo dài, và lợi tiểu thiazide. Điều trị lợi tiểu liều cao trước đó có thể gây giảm thể tích và nguy cơ tụt huyết áp khi bắt đầu dùng Belsartas 150 (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
- Các chất bổ sung kali và thuốc lợi tiểu giữ kali
Dựa trên kinh nghiệm dùng những thuốc khác ảnh hưởng lên hệ renin-angiotensin, dùng đồng thời thuốc lợi tiểu giữ kali, những chất bổ sung kali, những chất thay thế muối có kali, và các thuốc làm tăng nồng độ kali máu (như heparin) có thể dẫn đến sự tăng kali; vì thế, không khuyến cáo dùng (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
- Lithium
Đã ghi nhận sự tăng có hồi phục nồng độ lithium huyết thanh và độc tính khi dùng đồng thời Iithium với thuốc ức chế men chuyển. Rất ít ghi nhận ảnh hưởng như vậy với irbesartan. Vì thế, không khuyến cáo dùng kết hợp (xem mục Thận trọng khi sử dụng). Khi cần kết hợp, nên theo dõi kỹ nồng độ lithium huyết thanh.
- Thuốc kháng viêm không steroid
Khi dùng đồng thời thuốc đối vận angiotensin II và kháng viêm không steroid (như là ức chế COX-2 chọn lọc, acid acetylsalicytic (> 3 g/ngày) và kháng viêm không steroid không chọn lọc), hiệu quả hạ áp có thể yếu đi. Giống như các thuốc ức chế men chuyển, dùng đồng thời thuốc đối vận angiotensin II và kháng viêm không steroid có thể làm tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận, gây suy thận, và tăng kali máu, nhất là ở bệnh nhân đã bị kém chức năng thận từ trước. Nên thận trọng khi dùng kết hợp, nhất là ở người cao tuổi. Bệnh nhân nên uống nhiều nước và được theo dõi kỹ chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị, và định kỳ sau đó.
- Những thông tin thêm về tương tác thuốc của irbesartan
Trong những nghiên cứu lâm sàng, hydrochtorothiazide không ảnh hưởng đến dược động của irbesartan. Irbesartan được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9 và ở mức độ thấp hơn bởi glucuronic hóa. Không có những tương tác dược động và dược lực đáng kể khi dùng kết hợp irbesartan và warfarin, một thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C9. Chưa đánh giá các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C9 như rifampicin lên dược động của digoxin không bị thay đổi khi cùng dùng với irbesartan.
Bảo quản thuốc Belsartas
Bảo quản dưới 30oC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Làm gì khi dùng quá liều?
- Ở người lớn, liều lên đến 900 mg/ngày không gây độc tính.
- Những biểu hiện hay gặp của quá liều có thể là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể bị nhịp tim chậm do quá liều.
- Không có sẵn những thông tin chuyên biệt về điều trị quá liều Belsartas.
- Bệnh nhân nên được theo dõi kỹ, được điều trị triệu chứng và nâng đỡ.
- Các biện pháp được đề xuất bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày.
- Có thể dùng than hoạt trong điều trị quá liều.
- Thẩm phân máu không thanh thải được irbesartan.
Làm gì khi quên 1 liều?
- Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
- Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xem Thêm: