Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Amaryl
Thành phần chính của thuốc Amaryl: glimepiride
Glimepiride là một sulfamide hạ đường huyết thế hệ mới thuộc nhóm các sulfonylurea được sử dụng trong điều trị đái tháo đường type 2. Nó tác động chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin bởi các tế bào bêta của đảo Langerhans ở tụy tạng. Cũng như các sulfonylurea khác, hiệu lực này dựa trên sự tăng đáp ứng của các tế bào này đối với tác nhân kích thích sinh lý là glucose. Ngoài ra, người ta nhận thấy glimepiride còn có các tác dụng ngoài tuyến tụy, hay nói một cách khác, Glimepiride có cơ chế tác động kép (tại tụy và ngoài tụy).
Tác dụng trên sự giải phóng insulin:
Các sulfonylurea điều hòa sự bài tiết insulin bằng cách đóng các kênh kali lệ thuộc vào ATP ở các màng của tế bào bêta. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực ở màng, làm tăng di chuyển calci vào trong tế bào (do mở kênh calci). Việc tăng nồng độ calci trong tế bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Glimepiride liên kết nhanh và phóng thích nhanh với protein ở màng tế bào bêta và được phân biệt với các sulfonylurea khác ở loại protein liên kết, phối hợp với kênh kali lệ thuộc vào ATP.
Tác dụng ngoài tuyến tụy:
Các tác dụng ngoài tuyến tụy như cải thiện sự nhạy cảm của các mô ở ngoại biên đối với insulin và làm giảm sự thu hồi insulin ở gan.
Việc thu hồi glucose trong máu bởi các tế bào cơ và các tế bào mỡ được thực hiện qua trung gian của các protein chuyên chở của màng tế bào. Hiện tượng này là một yếu tố làm giới hạn tốc độ sử dụng glucose.
Glimepiride làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở chủ động trong màng tế bào cơ và tế bào mỡ, như thế điều này cũng làm kích thích việc thu hồi glucose.
Glimepiride làm tăng hoạt động của phospholipase C chuyên biệt của glucosylphosphatidylinositol; sự tăng này có thể hợp với việc tạo mỡ và tạo glycogen do tác động của thuốc trong các tế bào mỡ và cơ đã được cách ly. Glimepiride ức chế việc tạo glucose ở gan bằng cách làm tăng nồng độ trong tế bào của fructose 2,6-diphosphate, chất này tới phiên nó lại ức chế sự tân tạo glucose.
Tác động chung:
Ở người khỏe mạnh, liều tối thiểu có hiệu quả bằng đường uống là 0,6 mg. Hiệu lực của glimepiride lệ thuộc vào liều và có thể tái tạo. Ðáp ứng sinh lý với tăng vận động đột ngột (giảm bài tiết insulin) vẫn xảy ra khi dùng glimepiride.
Nếu dùng thuốc ngay trước bữa ăn hay khoảng 30 phút trước bữa ăn thì tác dụng của thuốc tương tự nhau. Ở bệnh nhân bị đái tháo đường, dùng liều duy nhất hàng ngày cho phép kiểm soát thỏa đáng được sự chuyển hóa trong vòng một ngày đêm.
Mặc dù chất chuyển hóa hydroxy của glimepiride cũng có tác động hạ đường huyết nhẹ, nhưng chỉ đóng góp một phần nhỏ vào tác dụng hạ đường huyết toàn phần.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Amaryl
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
* Viên nén:
Mỗi 1 viên
- Glimepiride 1mg, 2mg, 3mg, 4mg.
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc: 100.000 – 180.00- VNĐ/hộp.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Amaryl
Chỉ định
Thuốc Amaryl được chỉ định sử dụng trong đái tháo đường mà ăn kiêng và tập thể dục không khắc phục được
Thuốc Amaryl được chỉ định sử dụng trong một số các trường hợp sau:
- Bệnh nhân gặp tình trạng đái tháo đường mà việc ăn kiêng và tập thể dục không khắc phục được tình trạng.
- Kết hợp với thuốc Metformin cho bệnh nhân đang điều trị đái tháo đường.
- Phối hợp cùng Insulin để tăng khả năng kiểm soát đường huyết của bệnh nhân
Chống chỉ định
Thuốc chống chỉ định trong những trường hợp sau:
- Chống chỉ định sử dụng thuốc Amaryl cho người có tiền sử dị ứng, mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào trong thuốc.
- Không dùng Amaryl để điều trị cho bệnh nhân bị đái tháo đường tuýp 1.
- Không sử dụng Amaryl trong các trường hợp sau: hôn mê do đái tháo đường, bệnh nhân suy giảm chức năng gan nặng, suy giảm chức năng thận nặng, nhiễm khuẩn nặng, nhiễm toan keton.
- Chống chỉ định sử dụng Amaryl cho phụ nữ đang mang thai, phụ nữ đang cho con bú.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Amaryl
Cách sử dụng
- Thuốc Amaryl được bào chế dạng viên nén, chỉ định sử dụng đường uống. Sử dụng Amaryl một lần trong ngày, nên cố định thời gian sử dụng giữa các ngày để đạt được hiệu quả tốt nhất. Nên uống thuốc vào buổi sáng, trước hoặc trong bữa ăn. Sau khi uống thuốc nên ăn nhẹ để tránh bị tụt đường huyết.
- Uống thuốc cùng một cốc nước lọc đầy, không dùng chung với sữa hay nước trái cây.
- Uống thuốc nguyên viên, không nhai vỡ hay nghiền nát viên thuốc khi sử dụng, tránh làm giảm hiệu quả của thuốc.
- Sử dụng thuốc liên tục và đều đặn trong suốt liệu trình điều trị để đạt được hiệu quả tốt nhất.
Liều lượng
Liều dùng của Amaryl được điều chỉnh tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân, độ tuổi và cơ địa hấp thu thuốc của từng bệnh nhân. Bệnh nhân không tự ý điều chỉnh liều. Người sử dụng tăng hoặc giảm liều sai cách có thể làm giảm tác dụng của thuốc, hoặc tăng độc tính- tác dụng không mong muốn.
- Liều điều trị cho người lớn: Mỗi ngày sử dụng Amaryl 1 lần, mỗi lần dùng 1 đến 2 mg Glimepiride. Sử dụng liều này duy trì trong thời gian từ 1 đến 2 tuần, sau đó tăng liều dần đến 4 mg. Liều tối đa được khuyến cáo 8 mg Glimepiride/ ngày.
- Liều điều trị cho trẻ em: Hiện chưa có nghiên cứu sử dụng Glimepiride cho nhóm đối tượng này.
- Liều dùng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan, bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Hiệu chỉnh liều phù hợp theo hướng dẫn của bác sĩ điều trị.
Tác dụng phụ của thuốc Amaryl
Cần thông báo với bác sỹ nếu thấy dấu hiệu suy hô hấp trong khi sử dụng thuốc
- Tác dụng không mong muốn trên hệ miễn dịch: dị ứng, shock phản vệ gây khó thở, tụt huyết áp.
- Tác dụng không mong muốn trên máu: giảm số lượng bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu.
- Tác dụng không mong muốn trên hệ chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ đường huyết đột ngột gây choáng váng, nhức đầu, đói, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, giảm sự tập trung, run, suy giảm thị lực.
- Tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, tiêu chảy.
- Tác dụng không mong muốn trên hệ gan- mật: tăng men gan, rối loạn chức năng gan, suy giảm chức năng gan.
- Tác dụng không mong muốn trên da: hồng ban đa dạng, ngứa, mẩn đỏ, dị ứng, mề đay.
Các tác dụng phụ này thường ít xuất hiện và ở mức độ nhẹ, thường biến mất sau khi ngưng sử dụng thuốc. Tuy nhiên, trong trường hợp các triệu chứng trở nên nghiêm trọng, hoặc bệnh nhân nhận thấy những dấu hiệu bất thường khác thì nên thông báo sớm với bác sĩ điều trị để được khắc phục kịp thời, tránh để lại những hậu quả sau này.
Lưu ý khi dùng thuốc Amaryl
- Sử dụng thuốc cùng một thời điểm trong ngày để đạt được hiệu quả tốt nhất. Nên sử dụng thuốc vào buổi sáng trước hoặc trong khi ăn.
- Sau khi uống thuốc, bệnh nhân nên ăn nhẹ để tránh tình trạng hạ đường huyết đột ngột.
- Hiệu chỉnh liều phù hợp cho bệnh nhân gặp tình trạng suy tim, suy giảm chức năng gan, suy giảm chức năng thận.
- Theo dõi khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân người cao tuổi và trẻ em dưới 10 tuổi.
- Thuốc gây tác dụng phụ trên hệ thần kinh, không sử dụng cho người đang lái xe và vận hành máy móc nặng.
- Kết hợp với chế độ dinh dưỡng phù hợp, khoa học. Sử dụng ít tinh bột, ít đường. Bổ sung các loại thực phẩm rau xanh, trái cây trong chế độ ăn. Không sử dụng những đồ ăn nhanh và đồ ăn nhiều dầu mỡ. Không uống rượu, bia, thuốc lá và các chất kích thích trong quá trình điều trị.
- Kết hợp tập luyện thể dục nâng cao sức khỏe và sức đề kháng.
- Bệnh nhân không sử dụng những viên thuốc có dấu hiệu hỏng (đổi màu, chảy nước, mốc,…), những viên thuốc này suy giảm chất lượng hoặc không còn tác dụng.
- Kiểm tra kỹ hạn sử dụng trước khi dùng.
Phụ nữ trong giai đoạn thai kỳ
- Đối với phụ nữ đang mang thai: Thuốc có khả năng qua hàng rào nhau thai, gây dị tật bẩm sinh ở thai nhi. Chống chỉ định sử dụng Amaryl cho nhóm đối tượng này.
- Đối với phụ nữ đang cho con bú: Amaryl bài tiết một phần qua sữa mẹ, gây tác hại cho trẻ sơ sinh. Thận trọng khi sử dụng Amaryl cho phụ nữ đang cho con bú. Tốt nhất khi điều trị bằng Amaryl, nên ngưng nuôi con bằng sữa mẹ.
Tương tác thuốc Amaryl
Thuốc
Theo các nghiên cứu cho thấy không nên sử dụng đồng thời thuốc Amaryl với các nhóm thuốc sau:
- Rifampicin
- Fluconazol
- Insulin và các loại thuốc uống chống đái tháo đường khác
- Thuốc ức chế men chuyển
- Chloramphenicol
- Allopurinol
- Cyclophosphamide
- Fenfluramine
- Coumarin
- Guanethidine
- Thuốc ức chế MAO
- Thuốc kháng sinh
- Thuốc đối kháng thụ thể histamin H2
- Thuốc chẹn beta
Sử dụng đồng thời Amaryl với các nhóm thuốc liệt kê trên gây tương tác thuốc bất lợi, làm giảm hiệu quả của một hoặc cả hai thuốc. Bệnh nhân nên thông báo với bác sĩ điều trị về các loại thuốc và sản phẩm đã và đang sử dụng trong thời gian gần đây, để hạn chế tối đa các tương tác thuốc bất lợi.
Thức ăn, rượu bia và thuốc lá
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào
Bảo quản thuốc Amaryl
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh để thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều
Trong các trường hợp khẩn cấp hoặc dùng quá liều có biểu hiện nguy hiểm cần gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến Cơ sở Y tế địa phương gần nhất. Người thân cần cung cấp cho bác sĩ đơn thuốc đang dùng, các thuốc đang dùng bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.