Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Akaject Inj
Akaject Inj có thành phần chính là Amikacin.
Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Aminoglycosid bị thu giữ và xâm nhập qua màng tế bào là một quá trình phụ thuộc năng lượng ưa khí. Như vậy, hoạt tính aminoglycosid bị giảm nhiều trong môi trường kỵ khí. Aminoglycosid có đặc điểm là có tác dụng hậu kháng sinh, nghĩa là hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn sau khi nồng độ thuốc trong huyết thanh đã xuống dưới nồng độ ức chế tối thiểu. Ðặc tính này có thể giải thích hiệu quả của thuốc dùng một lần trong ngày.
Hoạt tính kháng khuẩn của amikacin chủ yếu chống các trực khuẩn Gram âm ưa khí. Thuốc không có tác dụng chống các vi khuẩn kỵ khí và không tác dụng trong môi trường acid hoặc có áp suất oxygen thấp. Thuốc tác dụng hạn chế đối với đa số vi khuẩn Gram dương. Streptococcus pneumoniae và Streptococcus pyogenes kháng thuốc mạnh. Amikacin tác dụng hiệp đồng với penicilin để ức chế Streptococcus faecalis hoặc alpha – Streptococcus, với các penicilin chống Pseudomonas (aztreonam, imipenem, ceftazidim...) để ức chế Pseudomonas, và với metronidazol hoặc các thuốc chống vi khuẩn kỵ khí khác để ức chế các vi khuẩn kỵ khí. Thuốc cũng tác động hiệp đồng với nafcilin hoặc oxacilin để chống Staphylococcus aureus.
Amikacin là một aminoglycosid kháng lại phần lớn các enzym làm bất hoạt thuốc do cả 2 loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương tiết ra. Do đó, thuốc có thể tác dụng trên các vi khuẩn kháng các aminoglycosid khác.
Dạng bào chế và hàm lượng thuốc Akaject Inj
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Dung dịch tiêm: Hộp 10 lọ x 2ml
Mỗi ống: Amikacin sulfate 500mg; tá dược vừa đủ.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Akaject Inj
Chỉ định
Thuốc Akaject Inj có thể phối hợp với Piperacilin để điều trị nhiễm khuẩn toàn thân do P. aeruginosa
Amikacin được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn nặng/đe doạ tính mạng, đặc biệt chưa biết nguyên nhân hoặc nhiễm khuẩn máu nghi do trực khuẩn Gram âm. Thuốc dùng phối hợp với cephalosporin, penicilin và các kháng sinh khác, phụ thuộc vào loại nhiễm khuẩn.
Ðiều trị phải dựa vào kết quả nuôi cấy vi khuẩn.
Thông thường, nên phối hợp với một kháng sinh beta - lactam.
Khi nhiễm khuẩn toàn thân do P. aeruginosa, phối hợp với piperacilin.
Nếu viêm nội tâm mạc do S. faecalis hoặc alpha Streptococcus, phối hợp với ampicilin hoặc benzylpenicilin tương ứng.
Ðể điều trị vi khuẩn kỵ khí, phối hợp với metronidazol hoặc một thuốc chống vi khuẩn kỵ khí khác.
Gentamicin vẫn là thuốc hàng đầu để điều trị nhiễm khuẩn Gram âm, đặc biệt vì rẻ. Amikacin chỉ được dùng đặc biệt trong các trường hợp có thể có kháng gentamicin hoặc tobramicin.
Chống chỉ định
Quá mẫn với các aminoglycosid, bệnh nhược cơ.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Akaject Inj
Cách dùng
Thuốc dùng tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch.
Ðể truyền tĩnh mạch, đối với người lớn, pha 500 mg amikacin vào 100 – 200 ml dịch truyền thông thường như dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5%. Liều thích hợp amikacin phải truyền trong 30 – 60 phút.
Ðối với trẻ em, thể tích dịch truyền phụ thuộc vào nhu cầu người bệnh, nhưng phải đủ để có thể truyền trong 1 – 2 giờ ở trẻ nhỏ, hoặc 30 – 60 phút ở trẻ lớn.
Liều dùng
Liều amikacin sulfat được tính theo amikacin và giống nhau khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Liều lượng phải dựa vào cân nặng lý tưởng ước lượng.
Liều thông thường đối với người lớn và trẻ lớn tuổi, có chức năng thận bình thường là 15 mg/kg/ngày, chia làm các liều bằng nhau để tiêm cách 8 hoặc 12 giờ/lần.
Liều hàng ngày không được vượt quá 15 mg/kg hoặc 1,5 g.
Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non: Liều nạp đầu tiên 10 mg/kg, tiếp theo là 7,5 mg/kg cách nhau 12 giờ/lần.
Hiện nay có chứng cứ là tiêm aminoglycosid 1 lần/ngày, ít nhất cũng tác dụng bằng và có thể ít độc hơn khi liều được tiêm làm nhiều lần trong ngày.
Ở người có tổn thương thận, nhất thiết phải định lượng nồng độ amikacin huyết thanh, phải theo dõi kỹ chức năng thận và phải điều chỉnh liều.
Căn cứ vào nồng độ thuốc trong huyết thanh và mức độ suy giảm của thận, đối với người suy thận, có thể dùng các liều 7,5 mg/kg thể trọng, theo các khoảng cách thời gian ghi trong bảng dưới đây, tùy thuộc vào nồng độ creatinin huyết thanh hoặc vào độ thanh thải creatinin.
Tác dụng phụ của thuốc Akaject Inj
Thuốc Akaject Inj có thể gây giảm khả năng nghe của người bệnh
Tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều dùng.
Thường gặp, ADR>1/100
- Toàn thân: Chóng mặt.
- Tiết niệu: Protein niệu, tăng creatinin và tăng urê máu.
- Thính giác: Giảm khả năng nghe, độc với hệ tiền đình như buồn nôn và mất thăng bằng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
- Toàn thân: Sốt.
- Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
- Da: Ngoại ban.
- Gan: Tăng transaminase.
- Tiết niệu: tăng creatinin máu, albumin niệu, nước tiểu có hồng cầu, bạch cầu và đái ít.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Toàn thân: Nhức đầu
- Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
- Tuần hoàn: Tăng huyết áp
- Thần kinh: Dị cảm, run, nhược cơ, liệt.
- Các cơ quan khác: Ðau khớp.
- Tai: Ðiếc.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Akaject Inj
Lưu ý chung
Phải dùng amikacin thận trọng, đặc biệt đối với người cao tuổi và trẻ nhỏ, vì có nguy cơ cao độc cho tai và cho thận. Phải giám sát chức năng thính giác và chức năng thận. Tránh dùng thuốc kéo dài và/hoặc lặp lại. Cần phải tránh dùng đồng thời hoặc nối tiếp với các thuốc khác có độc tính cho thính giác hoặc thận (cả dùng toàn thân và tại chỗ).
Không dùng quá liều khuyến cáo.
Nhất thiết phải định lượng nồng độ thuốc trong huyết thanh khi dùng cho người bị tổn thương thận.
Khi người bệnh uống nhiều nước và có chức năng thận bình thường, thì ít nguy cơ nhiễm độc thận, nếu không vượt quá liều khuyến cáo.
Việc kiểm tra chức năng thận trong quá trình điều trị bằng aminoglycosid ở người bệnh cao tuổi có sự giảm chức năng thận là đặc biệt quan trọng.
Phải dùng thận trọng amikacin với các người bệnh rối loạn hoạt động cơ, như nhược cơ hoặc Parkinson, vì thuốc này làm yếu cơ trầm trọng, do tác dụng kiểu cura của thuốc lên liên kết thần kinh cơ.
Giống các kháng sinh khác, dùng amikacin có thể gây tăng sinh các vi sinh vật không nhạy cảm. Nếu xuất hiện điều đó, phải tiến hành điều trị thích hợp.
Phụ nữ có thai
Aminoglycosid có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho người mang thai.
Nếu dùng amikacin trong khi mang thai hoặc bắt đầu có thai trong khi đang dùng thuốc, người bệnh phải được thông báo là có khả năng nguy hiểm cho thai nhi, kể cả hội chứng nhược cơ. Vì vậy việc dùng thuốc an toàn cho người mang thai chưa được xác định.
Phụ nữ cho con bú
Không biết rõ amikacin có đào thải vào trong sữa hay không. Theo nguyên tắc chung, không cho con bú khi dùng thuốc, vì nhiều thuốc được tiết vào sữa.
Tương tác thuốc Akaject Inj
Dùng đồng thời hoặc nối tiếp amikacin với các tác nhân gây độc với thận hoặc thính giác khác có thể làm tăng độc tính nguy hiểm của aminoglycosid. Dùng amikacin với các thuốc phong bế thần kinh cơ, có thể tăng nguy cơ gây chẹn thần kinh cơ dẫn đến liệt hô hấp. Amikacin có thể làm tăng tác dụng thuốc giãn cơ cura và thuốc gây mê. Amikacin còn có thể tương tác với một số thuốc khác như các penicilin hoạt phổ rộng, furosemid, bumetanid, hoặc indomethacin.
Bảo quản thuốc Akaject Inj
Bảo quản amikacin sulfat tiêm ở nhiệt độ dưới 40oC, tốt nhất ở 15 – 30oC, tránh đông lạnh. Nếu giữ ở nhiệt độ phòng, bảo quản được ít nhất 2 năm kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản tránh ánh sáng.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Khi gặp quá liều hoặc có phản ứng độc, có thể chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân màng bụng để đẩy nhanh quá trình thải trừ amikacin. Ở trẻ sơ sinh, có thể thay máu.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.