Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Aggrenox
Aggrenox có thành phần chính là Dipyridamole và Acetylsalicylic acid.
Acetylsalicylic acid bất hoạt không hồi phục enzym cyclo-oxygenase ở tiểu cầu, ức chế sự tạo thành thromboxane A2 là một chất gây kết tập tiểu cầu mạnh và gây co mạch.
Dipyridamole ức chế sự tái hấp thu adenosine vào hồng cầu, tiểu cầu và các tế bào nội mô in vitro và in vivo.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Aggrenox
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nang giải phóng kéo dài: Hộp 60 viên
Mỗi viên: Dipyridamole 200mg; Acetylsalicylic acid 25mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Aggrenox: 451.000 đồng/hộp
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Aggrenox
Chỉ định
Thuốc Aggrenox được sử dụng để dự phòng đột quỵ ở bệnh nhân bị thiếu máu cục bộ do huyết khối
Thuốc được chỉ định để làm giảm nguy cơ đột quỵ ở các bệnh nhân đã có những cơn thiếu máu não thoáng qua hoặc bị đột quỵ thiếu máu cục bộ do huyết khối.
Chống chỉ định
Quá mẫn cảm với salicylat hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.
Bệnh nhân loét dạ dày tá tràng tiến triển hoặc có rối loạn về chảy máu.
Phụ nữ có thai ba tháng cuối.
Thuốc cũng chống chỉ định ở một số ít bệnh nhân do đặc điểm di truyền, không dung nạp được các tá dược của thuốc.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Aggrenox
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Liều khuyến cáo là 1 viên nang/lần, 2 lần/ngày, uống 1 viên vào buổi sáng và 1 viên vào buổi tối, trước hoặc sau bữa ăn.
Trong trường hợp nhức đầu không dung nạp trong giai đoạn đầu điều trị, hãy chuyển sang dùng 01 viên nang trước khi đi ngủ và liều thấp acetylsalicylic acid (ASA) vào buổi sáng. Vì chưa có dữ liệu kết quả cho chế độ liều dùng này và triệu chứng nhức đầu giảm dần khi tiếp tục điều trị, bệnh nhân nên trở lại chế độ điều trị thông thường càng sớm càng tốt, thường là trong vòng 1 tuần.
Tác dụng phụ của thuốc Aggrenox
Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng khi sử dụng thuốc Aggrenox
Phản ứng quá mẫn bao gồm mẩn ngứa, mày đay, co thắt phế quản nghiêm trọng và phù mạch đã được báo cáo với cả dipyridamole và acetylsalicylic acid. Giảm số lượng tiểu cầu rất hiếm xảy ra khi dùng acetylsalicylic acid. Đã có vài ca báo cáo gặp giảm số lượng tiểu cầu khi dùng phối hợp dipyridamole và acetylsalicylic acid. Xuất huyết dưới da như thâm tím, bầm máu, khối tụ máu có thể xảy ra khi dùng thuốc.
Các tác dụng bất lợi xảy ra ở liều điều trị của dipyridamole thường nhẹ và thoáng qua. Nôn, tiêu chảy và các triệu chứng như chóng mặt, buồn nôn, đau đầu, giống đau nửa đầu (đặc biệt là lúc bắt đầu điều trị) và đau cơ đã được báo cáo. Các triệu chứng này thường mất đi khi sử dụng dipyridamole kéo dài.
Do có đặc tính làm giãn mạch, dipyridamole có thể gây tụt huyết áp, nóng bừng và nhịp tim nhanh. Cũng đã có trường hợp, thuốc làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh mạch vành.Dipyridamole có gắn kết trong thành phần sỏi mật.
Acetylsalicylic acid làm kéo dài thời gian chảy máu. Rất hiếm trường hợp, dipyridamole có thể làm kéo dài thời gian chảy máu trong và sau phẫu thuật.
Acetylsalicylic acid có thể gây khó chịu ở thượng vị, nôn và buồn nôn, loét dạ dày tá tràng, viêm trợt dạ dày, có thể dẫn tới xuất huyết tiêu hoá nghiêm trọng.
Thiếu máu thiếu sắt, hậu quả của việc mất máu đường tiêu hoá không nhìn thấy có thể xảy ra, đặc biệt là khi dùng acetylsalicylic acid dài ngày.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Aggrenox
Lưu ý chung
Ngoài những đặc tính chính, dipyridamole còn có tác dụng giãn mạch. Do vậy, cần sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có bệnh mạch vành nghiêm trọng, bao gồm cả đau thắt ngực không ổn định, mới bị cơn nhồi máu cơ tim, có sự cản trở tống máu thất trái hoặc huyết động không ổn định (ví dụ như trong bệnh suy tim mất bù).
Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy ở những bệnh nhân cần tiến hành nghiệm pháp gây stress bằng thuốc với dipyridamole tiêm tĩnh mạch, nếu đang sử dụng dipyridamole đường uống thì phải ngừng thuốc này 24 giờ trước khi tiến hành nghiệm pháp, nếu không sẽ làm giảm độ nhạy cảm của nghiệm pháp.
Ở những bệnh nhân bị bệnh nhược cơ nặng, cần điều chỉnh trị liệu sau khi đã thay đổi liều lượng của dipyridamole.
Đã có báo cáo tìm thấy dipyridamole dạng không liên hợp trong thành phần sỏi mật ở một số bệnh nhân với tỉ lệ khác nhau (có thể chiếm tới 70% khối lượng sỏi). Đây là những bệnh nhân cao tuổi, bị viêm đường mật ngược dòng và có uống dipyridamole kéo dài nhiều năm. Không có bằng chứng để khẳng định dipyridamole là yếu tố khởi phát hình thành sỏi mật ở những bệnh nhân này. Cơ chế có thể cho việc dipyridamole có trong sỏi mật là do vi khuẩn đường mật tạo phản ứng khử glucuronides sản phẩm dipyridamole liên hợp.
Do có acetylsalicylic acid trong thành phần, thuốc cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị hen, viêm mũi dị ứng, polyp mũi, bệnh dạ dày tá tràng mãn tính hoặc tái phát, bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận hoặc thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD).
Cần sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc chống viêm không steroid.
Liều lượng của acetylsalicylic acid trong chế phẩm thuốc chưa được nghiên cứu trong phòng ngừa nhồi máu cơ tim thứ phát.
Cần thận trọng ở những bệnh nhân có sử dụng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nguy cơ chảy máu như thuốc chống kết tập tiểu cầu (ví dụ clopidogrel, ticlopidine) hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI).
Có thể có liên quan giữa acetylsalicylic acid và hội chứng Reye khi dùng trên trẻ em. Do đó, không nên dùng thuốc cho trẻ em và trẻ vị thành niên có các bệnh có triệu chứng sốt hoặc nhiễm virus có hoặc không sốt, do có nguy cơ xảy ra hội chứng Reye. Hội chứng Reye là một bệnh rất hiếm xảy ra, có ảnh hưởng tới não và gan, có thể gây tử vong.
Chế phẩm có chứa 106 mg lactose và 22,5 mg sucrose ở liều tối đa hàng ngày được khuyến cáo. Do vậy, không được dùng thuốc cho những bệnh nhân có các vấn đề hiếm gặp về di truyền không dung nạp fructose và/hoặc galactose, ví dụ như chứng loạn chuyển hoá carbon hydrat bẩm sinh.
Người lái xe và vận hành máy móc
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
Phụ nữ có thai
Chưa có đầy đủ bằng chứng về độ an toàn của dipyridamole và acetylsalicylic acid ở liều thấp trên phụ nữ có thai. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy không có nguy hại gì đối với thai nhi.
Phụ nữ cho con bú
Dipyridamole và salicylate được bài tiết vào sữa.
Thuốc chỉ nên được sử dụng ở phụ nữ có thai thời kỳ đầu hoặc ở phụ nữ cho con bú nếu bác sĩ cân nhắc thấy lợi ích vượt trội nguy cơ. Thuốc chống chỉ định dùng cho phụ nữ có thai 3 tháng cuối.
Tương tác thuốc Aggrenox
Acetylsalicylic acid làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông (dẫn chất coumarin và heparin), thuốc kháng tiểu cầu (clopidogrel, ticlopidine) và valproic acid, do vậy có thể làm tăng nguy cơ gây tác dụng phụ. Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Tác dụng bất lợi trên đường tiêu hoá cũng tăng lên khi dùng đồng thời acetylsalicylic acid với các thuốc chống viêm không steroid khác, corticosteroids hoặc khi dùng cho người nghiện rượu. Dùng phối hợp dipyridamole với acetylsalicylic acid không làm tăng tỉ lệ gặp các sự cố chảy máu.
Dipyridamole làm tăng nồng độ adenosine trong huyết tương và tăng tác dụng trên tim mạch của thuốc này, cần xem xét việc điều chỉnh liều lượng của adenosine.
Khi dùng đồng thời dipyridamole với wafarin, mức độ và tỉ lệ chảy máu không tăng hơn so với khi dùng wafarin đơn độc.
Dipyridamole có thể làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp và có thể đối kháng tác dụng kháng cholinesterase của các thuốc ức chế cholinesterase, do vậy làm trầm trọng thêm bệnh nhược cơ năng.
Acetylsalicylic acid khi sử dụng đồng thời có thể làm tăng tác dụng của các thuốc uống chống đái tháo đường và làm tăng độc tính của methotrexate.
Acetylsalicylic acid có thể làm giảm tác dụng tăng thải natri niệu của spironolactone và làm giảm tác dụng của các thuốc tăng thải acid uric (như probenecid, sulphinpyrazone).
Sử dụng đồng thời với ibuprofen ở những bệnh nhân có nguy cơ tim mạch có thể làm giảm tác dụng có lợi của aspirin trên tim mạch. Tuy nhiên điều này không xảy ra với các NSAID khác hoặc paracetamol.
Bảo quản thuốc Aggrenox
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
- Triệu chứng:
Do tỉ lệ liều lượng phối hợp giữa dipyridamole và acetylsalicylic acid trong chế phẩm, khi quá liều thường gặp các dấu hiệu và triệu chứng quá liều của dipyridamole. Vì mới có một số rất ít các trường hợp quá liều được báo cáo, kinh nghiệm do dùng quá liều dipyridamole còn hạn chế. Các triệu chứng như cảm thấy nóng nực, nóng bừng, vã mồ hôi, bồn chồn, suy nhược, chóng mặt, khó chịu ở ngực có thể xảy ra. Bệnh nhân có thể bị tụt huyết áp và nhanh nhịp tim.
Các dấu hiệu quá liều cấp tính và nhẹ của acetylsalicylic acid bao gồm thở nhanh, ù tai, buồn nôn, nôn, giảm thị lực và thính lực, chóng mặt và lú lẫn.
Chóng mặt và ù tai có thể là triệu chứng do quá liều, đặc biệt là ở người già.
- Điều trị:
Điều trị triệu chứng được khuyến cáo. Cân nhắc tiến hành rửa dạ dày. Sử dụng dẫn chất xanthin (ví dụ aminophylline) có thể giải quyết được tác dụng trên huyết động do dùng quá liều dipyridamole. Do thuốc được phân bố rộng rãi khắp các mô và được thải trừ chủ yếu qua gan, không có biện pháp hữu hiệu nào giúp loại trừ nhanh thuốc ra khỏi cơ thể.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.