Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Adortine
Adortine có thành phần chính là Atorvastatin.
Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, một men quyết định về mức độ trong quá trình tổng hợp cholesterol chuyển đổi HMG-Co-A thành meyalonat, một tiền chất của các sterol, bao gồm cả cholesterol. Ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, các thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, và rối loạn lipid máu hỗn hợp, Atorvastatin làm giảm C-toàn phần, LDL-C, và apo B. Atorvastatin cũng làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL-C) và triglyceridvà làm tăng nhẹ HDL-C.
Atorvastatin làm giảm cholesterol và lipoprotein huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA reductase và quá trình tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách làm tăng số lượng các thụ thể LDL tại gan trên tế bào bề mặt để làm tăng quá trình thu hồi và chuyển hóa LDL.
Atorvastatin làm giảm quá trình sản xuất LDL và số lượng các tiểu phân LDL. Atorvastatin làm tăng mạnh và duy trì hoạt tính các thụ thể LDL kèm theo các thay đổi có lợi về chất lượng của các tiểu phân LDL lưu thông. Atorvastatin có hiệu quả trong việc giảm LDL ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, nhóm đối tượng thường không đáp ứng với các thuốc điều trị hạ lipid.
Dạng bào chế và hàm lượng thuốc Adortine
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nén bao phim: Hộp 5 vỉ x 10 viên
Mỗi viên: Atorvastatin 20mg; tá dược vừa đủ.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Adortine
Chỉ định
Có thể sử dụng thuốc Adortine phối hợp với chế độ ăn để điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát
Hỗ trợ chế độ ăn uống để giảm cholesterol toàn phần (total-C), LDL-cholesterol (LDL-C), apolipoprotein B, và triglycerid ở người bệnh trên 10 tuổi bị tăng cholesterol máu nguyên phát, kể cả tăng cholesterol có tính gia đình (thể dị hợp tử) và tăng lipid máu hỗn hợp; giảm cholesterol toàn phần và LDL-C ở người bệnh tăng cholesterol máu có tính gia đình thể đồng hợp tử.
Dự phòng biến cố tim mạch ở người bệnh tăng cholesterol máu không có biểu hiện rõ trên lâm sàng bệnh mạch vành: giảm các nguy cơ như nhồi máu cơ tim, phẫu thuật tái tạo mạch vành, tử vong do tim mạch.
Làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành và giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp ở người bệnh tăng cholesterol có biểu hiện lâm sàng bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh gan tiến triển/tăng men gan kéo dài (> 3 lần) không rõ nguyên nhân.
Phụ nữ có thai/cho con bú.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Adortine
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống. Uống trong bữa ăn/lúc đói, tốt nhất buổi tối.
Tuân thủ chế độ ăn chuẩn ít cholesterol trước và trong suốt quá trình điều trị.
Liều dùng
Người lớn: 10 mg/ngày, có thể điều chỉnh liều sau mỗi 4 tuần đến liều tối đa 80 mg/ngày.
Trẻ em >10 tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg/ngày, có thể điều chỉnh lên 20 mg/ngày.
Tính an toàn còn chưa rõ khi dùng liều >20 mg ở trẻ em, ứng với khoảng 0,5 mg/kg. Chưa có kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở trẻ từ 6 – 10 tuổi. Không nên dùng thuốc cho trẻ <10 tuổi.
Tác dụng phụ của thuốc Adortine
Thuốc Adortine có thể gây một số tác dụng phụ trên đường tiêu hóa
Tăng đường huyết/HbA1c; viêm mũi họng; phản ứng dị ứng; đau đầu; đau họng –thanh quản, chảy máu cam; táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy; đau cơ/khớp/chi, co thắt cơ, sưng khớp, đau lưng; xét nghiệm gan bất thường, tăng creatin kinase.
Ít gặp: suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, hay quên, lú lẫn); hạ đường huyết, tăng cân, chán ăn; cơn ác mộng, mất ngủ; chóng mặt, dị cảm/giảm nhạy cảm, loạn vị giác, mất trí nhớ; mờ mắt; ù tai; nôn, đau bụng, ợ hơi, viêm tụy; viêm gan; nổi mề đay, phát ban, ngứa, rụng tóc; đau cổ, mỏi cơ bắp; suy nhược, uể oải, đau ngực, phù ngoại biên, mệt mỏi, sốt; bạch cầu niệu dương tính.
Hiếm gặp: giảm tiểu cầu; sốc phản vệ; bệnh thần kinh ngoại vi; rối loạn thị giác; mất thính giác; ứ mật, suy gan, phù thần kinh mạch, viêm da bóng nước (ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc); bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, bệnh về gân; nữ hóa tuyến vú.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Adortine
Lưu ý chung
Trước điều trị: loại trừ nguyên nhân tăng cholesterol (đái tháo đường kiểm soát kém, thiểu năng giáp, h/c thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan/tắc mật, dùng một số thuốc, nghiện rượu).
Định lượng total-C, LDL, HDL, triglycerid ít nhất mỗi 4 tuần và chỉnh liều theo đáp ứng.
Xét nghiệm enzym gan định kỳ trước và trong khi điều trị, nếu transaminase tăng > 3 lần thì nên giảm liều/ngưng thuốc, thận trọng ở người nghiện rượu và/hoặc tiền sử bệnh gan.
Có tác động đến cơ vân nhưng hiếm như đau cơ, viêm/bệnh về cơ, tiêu cơ vân gây tử vong (tăng creatin kinase (CK) > 10 lần, tăng myoglobin máu và niệu (dẫn đến suy thận)).
Kiểm tra CK trước khi điều trị nếu suy thận; thiểu năng giáp; tiền sử bản thân/gia đình mắc rối loạn về cơ do di truyền; tiền sử bị độc tính cơ do statin/fibrat; tiền sử bệnh gan và/hoặc nghiện rượu; người > 70 tuổi có nguy cơ tiêu cơ vân; nồng độ thuốc tăng (tương tác thuốc/đối tượng đặc biệt).
Nếu CK tăng > 5 lần: không nên dùng. Lưu ý dấu hiệu đau cơ, vọp bẻ/yếu cơ, nhất là khi kèm suy nhược/sốt để kiểm tra CK.
Ngưng tạm thời/ngưng hẳn thuốc khi có biểu hiện bệnh cơ cấp nặng/có nguy cơ suy thận thứ phát do tiêu cơ vân (nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật lớn, chấn thương, rối loạn chuyển hóa nặng/điện giải/nội tiết, co giật không kiểm soát được).
Có thể gây bệnh phổi mô kẽ (dùng dài hạn) với triệu chứng khó thở, ho khan, suy giảm sức khỏe (mệt mỏi, sụt cân, sốt): nên ngưng thuốc.
Theo dõi lâm sàng và cận lâm sàng khi có nguy cơ cao tăng đường huyết (đường huyết đói 5.6-6.9 mmol/L, BMI > 30kg/m2, tăng triglycerid, tăng huyết áp).
Không dùng thuốc nếu không dung nạp lactose, thiếu hụt Lapp lactase/kém hấp thu glucose-galactose không.
Lái xe/vận hành máy móc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng được cho người lái xe và vận hành máy móc.
Phụ nữ có thai
Chống chỉ định Atorvastatin trong thời kỳ mang thai. Phụ nữ có khả năng có thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai đầy đủ. Chỉ sử dụng Atorvastatin cho các phụ nữ ở độ tuổi sinh sản nếu các bệnh nhân này chắc chắn không có thai và sau khi đã được thông báo về các rủi ro có thể xảy ra đối với phôi thai.
Phụ nữ cho con bú
Chống chỉ định Atorvastatin trong thời gian cho con bú. Còn chưa biết liệu thuốc này có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do có khả năng xuất hiện các tác dụng không mong muốn cho trẻ đang trong thời kỳ bú mẹ, nên các bà mẹ đang sử dụng Atorvastatin không nên cho con bú.
Tương tác thuốc thuốc Adortine
Tăng nguy cơ tiêu cơ vân (gây thận hư/suy thận, tử vong): thuốc ức chế mạnh CYP3A4/protein vận chuyển (ciclosporin, telithromycin, clarithromycin, delavirdin, stiripentol, ketoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol, chất ức chế protease HIV/HCV, erythromycin, ditiazem, verapamil, fluconazol).
Không phối hợp tipranavir + ritonavir, telaprevir.
Dùng statin liều thấp nhất: Lopinavir + ritonavir.
Không dùng atorvastatin quá 20mg/ngày (Darunavir/fosamprenavir/saquinavir + ritonavir) hoặc 40mg/ngày (nelfinavir). Gemfibrozil, fibrat, erythromycin, niacin (> 1g/ngày), ezetimib, colchicin, acid fusidic (tăng tổn thương cơ).
Nhựa gắn acid mật (cholestylramin, colestipol): giảm sinh khả dụng atorvastatin, uống cách xa 2 giờ.
Hỗn dịch uống kháng acid chứa Mg/Al hydroxyd (giảm nồng độ nhưng không thay đổi tác dụng atorvastatin); digoxin (bị tăng nồng độ); thuốc ngừa thai (AUC của norethidron/ethinyl estradiol bị tăng); warfarin, thuốc chống đông nhóm coumarin (xác định và ổn định thời gian prothrombin trước và trong khi điều trị).
Bảo quản thuốc Adortine
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Không có thuốc điều trị đặc hiệu cho bệnh nhân dùng quá liều atorvastatin. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng, và dùng các biện pháp hỗ trợ cần thiết khác để duy trì các chức năng sống. Do phần lớn thuốc gắn với protein huyết tương nên thẩm tách máu hầu như không làm tăng thải trừ atorvastatin ra khỏi cơ thể.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.