Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Adagrin
Adagrin có thành phần chính là Sildenafil.
Cơ chế sinh lý của sự cương có liên quan đến sự phóng thích nitrogen oxyd (NO) ở thể hang khi có kích thích tình dục. NO sau đó hoạt hóa enzym guanylat cyclase làm gia tăng nồng độ guanosin monophosphat vòng (GMP vòng), dẫn đến sự giãn cơ trơn thể hang làm cho máu tràn vào thể hang.
Sildenafil khóng có tác động độc lập làm giãn cơ trực tiếp trên thể hang ở người, nhưng làm gia tăng tác động của nitrogen oxyd bằng cách ức chế men phosphodiesterase týp 5 (PDE5), một enzym có vai trò làm thoái biến GMP vòng ở thể hang. Khi sự kích thích tình dục làm phóng thích NO tại chỗ, sự ức chế của sildenafil lên PDE5 gây ra sự gia tăng nồng độ GMP vòng trong thể hang, dẫn đến sự giãn cơ trơn mạch máu và máu tràn vào thể hang gây ra sự cương dương.
Ở liều đề nghị, sildenafil sẽ không có tác dụng nếu không có sự kích thích tình dục.
Sildenafil tác đông ức chế chọn lọc và hiệu quả trên PDE5. Tác động của sildenafil trên PDE5 mạnh hơn nhiều lần so với các phosphodiesterase đã biết khác (trên 80 lần so với PDE1, trên 1000 lần so với PDE2, PDE3 và PDE4). Tác động chọn lọc của sildenafil lên PDE5 mạnh hơn khoảng 4000 lần so với tác động lên PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 có liên quan đến sự điều khiển hoạt động co bóp của tim.
Tác động của sildenafil lên PDE5 chỉ mạnh hơn 10 lần so với tác động lên PDE6 – một enzym có trong võng mạc, tính chất kém chọn lọc trên PDE6 này được cho là cơ sở của những bất thường có liên quan đến sự cảm nhận màu sắc thị giác ghi nhận được khi thử nghiệm với liều cao hay khi nồng độ sildenafil trong huyết tương cao hơn.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Adagrin
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
- Viên nén bao phim Adagrin 50mg: Hộp 1 vỉ x 3 viên
Mỗi viên: Sildenafil 50 mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Adagrin 50mg: 135.000 đồng/hộp
- Viên nén bao phim Adagrin 100mg: Hộp 1 vỉ x 3 viên
Mỗi viên: Sildenafil 100 mg; tá dược vừa đủ.
Giá thuốc Adagrin: 184.000 đồng/hộp
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Adagrin
Chỉ định
Thuốc Adagrin được sử dụng trong các trường hợp rối loạn cương dương
Điều trị rối loạn cương dương.
Chống chỉ định
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nảo của thuốc.
Bị chứng đau thắt ngực hay các bệnh về tim đang được điểu trị bằng nitrat hữu cơ, các vấn để về tim mạch gây ảnh hưởng đến hoạt động sinh lý, đau tim hay đột quy trong vòng sáu tháng trở lại.
Suy gan nặng, huyết áp cao quá hay thấp quá. Bệnh về mắt như nhiễm sắc tố võng mạc.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Adagrin
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống. Để thuốc có công hiệu cần phải có sự kích thích giới tính. Uống khoảng 1 giờ trước khi có hoạt động tình dục và không dùng quá 1 lần mỗi ngày.
Liều dùng
Người lớn: Liều thường dùng được đề nghị là 50 mg. Dựa theo công hiệu và sự dung nạp, liều có thể tăng lên đến 100 mg hoặc giảm còn 25 mg. Liều tối đa là 100 mg mỗi ngày.
Người trên 65 tuổi, người suy thận vừa và nặng (thanh thải creatinin giảm dưới 30 ml/phút), người suy gan: Liều khởi đầu là 25 mg. Sau đó, dựa theo công hiệu và sự dung nạp có thể tăng lên đến 50mg và 100mg.
Người suy thận nhẹ (thanh thải Creatim30 – 80 ml/ phút): dùng liều như người lớn bình thường.
Người đang dùng thuốc khác: Liều khởi đầu không quá 25mg/ngày nếu đang dùng thuốc ức chế enzyme cytochrom P450 3A4 (ketoconazole, itraconazole, erythromycin, saquinavir); không dùng quá 25mg sildenafil trong khoảng 48 giờ khi dùng chung với ritonavir. Liều khởi đầu 25mg nên được cân nhắc khi dùng cùng với thuốc chẹn alpha. Không nên dùng liều cao hơn trong vòng 4 giờ dùng thuốc chẹn alpha do nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
Tác dụng phụ của thuốc Adagrin
Khó tiểu là một tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc Adagrin
Tác dụng phụ phổ biến nhất là đau đầu, mặt đỏ bừng và khó tiểu. Cũng thường gặp rối loạn thị giác như nhìn mờ, sợ ánh sáng, loạn sắc thị, chứng nhìn xanh, kích thích mắt, đau và đỏ mắt. Xuất huyết võng mạc đã xảy ra và thiếu máu võng mạc không do mạch máu (NAION) gây mất thị lực vĩnh viễn đã được báo cáo nhưng hiếm.
Những tác dụng phụ phổ biến khác bao gồm choáng váng, mất ngủ, lo lắng, chóng mặt, chảy máu cam, nghẹt mũi, sốt và các rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy và ói mửa. Cương dương có thể xảy ra.
Các triệu chúng bất lợi khác bao gồm phát ban đa, ban đỏ, rụng tóc, đau lưng hoặc đau chi, đau cơ, phù mặt, giữ nước, dị cảm và nhiễm trùng đường tiểu. Khó thở, ho, viêm mũi, viêm xoang, viêm phế quản, viêm mô tế bào có thể xảy ra. Đột ngột giảm hoặc mất thính giác đã được báo cáo.
Các triệu chứng đã được báo cáo khác bao gồm thiếu máu, giảm bạch cầu, vú to ở nam giới, tiểu nhiều hoặc tiểu không tự chủ, tiểu ra máu và co giật. Xuất huyết mạch máu não và thiếu máu cục bộ xâm lấn thoáng qua đã xảy ra. Hiện cũng có báo cáo xảy ra đánh trống ngực, ngất xỉu, tăng huyết áp, hạ huyết áp và các biến cố tim mạch nghiêm trọng bao gồm cả nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, đau thắt ngực không ổn định và ngưng tim đột ngột.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Adagrin
Lưu ý chung
Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị suy gan hay suy thận nặng, giảm liều sildenafil có thể là cần thiết.
Chăm sóc cũng là cần thiết ở những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu của dương vật hoặc rối loạn huyết học làm ảnh hưởng đến sự cương.
Trong trường hợp sự cương cứng kéo dài (hơn 4 giờ), bệnh nhân nên tìm kiếm sự trợ giúp y tế, vì tổn thương mô dương vật và mất hiệu lực vĩnh viễn có thể xảy ra.
Bệnh nhân cũng nên ngưng dùng sildenafil và tìm kiếm sự tư vấn y tế trong trường hợp mất thị giác hoặc thính giác đột ngột. Sildenafil không nên dùng cho những người bị mất thị lực ở một mắt do bệnh thiếu máu võng mạc không do mạch máu (NAION), bất kể có liên quan đến chất ức chế phosphodiesterase type-5 trước đó hay không.
Sildenafil không chắc chắn an toàn với những bệnh nhân suy gan nặng, rối loạn chảy máu, viêm loét dạ dày tiến triển, hạ huyết áp, tăng huyết áp, có tiến sử nhồi máu cơ tim, đột quy gần đây, hoặc loạn nhịp đe đọa tính mạng, đau thắt ngực không ổn định, suy tim, hoặc rối loạn võng mạc như viêm võng mạc sắc tố (chỉ một số người trong số họ có rối loạn di truyền men phosphodiesterase võng mạc). Thông tin sản phẩm được cấp giấy phép khuyến cáo rằng sildenafil không nên được sử dụng các trong nhóm này.
Người lái xe và vận hành máy móc
Nếu dùng thuốc làm thay đổi về thị lực hay hoa mắt thì không nên lái xe hay vận hành máy móc trong thời gian sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc Adagrin
Sildenafil và các chất ức chế phosphodiesterase type-5 khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat hữu cơ, và do đó chống chỉ định ở những bệnh nhân dùng thuốc này.
Sildenafil cũng có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp cùa nicorandil, do đó tránh dùng chung 2 thuốc này.
Triệu chứng hạ huyết áp cũng có thể xảy ra khi chất ức chế phosphodiesterase type-5 được dùng chung với các thuốc chẹn alpha. Bệnh nhân nên được điều trị ổn định bằng thuốc chẹn alpha trước khi dùng chất ức chế phosphodiesterase type-5 được bắt đầu với liều thấp và điều chỉnh theo đáp ứng của bệnh nhân.
Các thuốc ức chế cytochrome P450 CYP3A4, như cimetidine, delavirdine, erythromycin, itraconazole và ketoconazole có thể làm giảm độ thanh thải cùa chất ức chế phosphodiesterase type-5, do đó cần phải giảm liều.
Nồng độ của chất ức chế phosphodiesterase type-5 được tăng lên đáng kể bởi các chất ức chế HIV-protease đặc biệt là ritonavir. Những phối hợp này không nên dùng trừ khi thật cần thiết.
Nên tránh dùng nước bưởi với sildenafil hoặc các chất ức chế phosphodiesterase type-5 vì nó có thể làm tăng nồng độ cùa các chất này trong huyết tương.
Chất gây cảm ứng CYP3A4, như rifampicin, có khả năng làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất ức chế phosphodiesterase type-5.
Bosentan làm giảm phân hủy sildenafil.
Bảo quản thuốc Adagrin
Giữ nơi khô mát (< 30oC).
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Nếu dùng quá liều
Các nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh ở liểu dùng lên tới 800 mg, các phản ứng phụ tương tự như với liều thấp hơn, nhưng tỷ lệ mắc phải cao hơn.
Trong trường hợp quá liều, áp dụng một cách linh hoạt các biện pháp điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn. Không thể thẩm phần máu nhằm tăng độ thanh thải do sildenafil gắn kết mạnh với protein huyết tương và không thải trừ qua đường tiểu.
Nếu quên liều
Tham khảo ý kiến của bác sĩ.