Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Aciclovir
Acyclovir là một đồng đẳng purine nucleoside tổng hợp với các tác động ức chế in vitro và in vivo chống lại virus gây bệnh herpes ở người.
Acyclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Ðể có tác dụng acyclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là acyclovir triphosphat. Ở chặng đầu, acyclovir được chuyển thành acyclovir monophosphat nhờ enzym của virus là thymidinkinase, sau đó chuyển tiếp thành acyclovir diphosphat và triphosphat bởi một số enzym khác của tế bào. Acyclovir triphosphat ức chế tổng hợp DNA của virus và sự nhân lên của virus mà không ảnh hưởng gì đến chuyển hóa của tế bào bình thường.
Tác dụng của acyclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 (HSV - 1) và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2 (HSV - 2), virus Varicella zoster (VZV), tác dụng yếu nhất trên cytomegalovirus (CMV). Trên lâm sàng không thấy acyclovir có hiệu quả trên người bệnh nhiễm CMV. Tác dụng chống virus Epstein Barr vẫn còn chưa rõ. Trong quá trình điều trị đã xuất hiện một số chủng kháng thuốc và virus Herpes simplex tiềm ẩn trong các hạch không bị tiêu diệt.
Acyclovir có tác dụng tốt trong điều trị viêm não thể nặng do virus HSV - 1, tỷ lệ tử vong có thể giảm từ 70% xuống 20%. Trong một số người bệnh được chữa khỏi, các biến chứng nghiêm trọng cũng giảm đi. Acyclovir dùng liều cao tới 10 mg/kg thể trọng, cứ 8 giờ một lần, dùng trong 10 đến 14 ngày. Thể viêm não - màng não nhẹ hơn do HSV - 2 cũng có thể điều trị tốt với acyclovir.
Ở người bệnh nặng, cần tiêm truyền acyclovir tĩnh mạch, như nhiễm HSV lan tỏa ở người suy giảm miễn dịch, người ghép tạng, bệnh máu ác tính, bệnh AIDS, nhiễm herpes tiên phát ở miệng hoặc sinh dục, herpes ở trẻ sơ sinh, viêm giác mạc nặng do Herpes, trường hợp này có thể dùng kèm thuốc nhỏ mắt acyclovir 3% để điều trị tại chỗ.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Aciclovir
Thuốc acyclovir được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 800mg
Mỗi viên chứa:
- Acyclovir 800 mg
- Thành phần tá dược: Microcrystallin cellulose, povidon K30, tinh bột natri glycolat, magnesi stearat, colloidal silica khan.
Ngoài ra, thuốc còn có nhiều dạng và hàm lượng khác nhau như:
- Viên nang, thuốc uống: acyclovir 200mg, acyclovir 400mg.
- Dung dịch, thuốc tiêm: 50mg/ml (10ml, 20ml)
- Dung dịch được tái tạo, thuốc tiêm: 500mg, 1000mg
- Hỗn dịch, thuốc uống: 200mg/5ml (473ml)
- Acyclovir cream (acyclovir bôi)
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Aciclovir
Dùng thuốc Aciclovir để điều trị thủy đậu
Chỉ định
- Điều trị nhiễm herpes simplex trên da và màng nhầy bao gồm nhiễm herpes sinh dục khởi phát và tái phát.
- Ngăn ngừa tái phát herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường.
- Phòng ngừa nhiễm herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
- Điều trị bệnh thủy đậu (varicella).
- Nhiễm herpes zoster (shingles).
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Acyclovir cho người bệnh mẫn cảm với thuốc.
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Aciclovir
Cách dùng
Acyclovir STELLA 800 mg được dùng bằng đường uống.
Liều dùng
Liều cho người lớn:
Điều trị herpes simplex khởi phát, bao gồm herpes sinh dục: 200 mg x 5 lần/ngày (thường mỗi 4 giờ khi thức giấc) trong khoảng 5 đến 10 ngày.
Những bệnh nhân suy giảm miễn dịch trầm trọng hay những bệnh nhân kém hấp thu: 400 mg x 5 lần/ ngày trong khoảng 5 ngày.
Ngăn chặn tái phát herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường: 800 mg chia làm 2 đến 4 lần/ngày. Có thể thử giảm liều từ 400 đến 600 mg/ngày. Liều cao hơn 1 gam/ngày có thể được dùng. Quá trình trị liệu nên ngưng mỗi 6 đến 12 tháng để đánh giá lại.
Phòng bệnh herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch: 200 đến 400 mg x 4 lần/ngày.
Điều trị ngăn ngừa bệnh mãn tính: không phù hợp cho nhiễm herpes simplex nhẹ hay tái phát không thường xuyên. Trong các trường hợp này, điều trị từng giai đoạn tái phát hiệu quả hơn; sử dụng liều 200 mg x 5 lần/ngày trong 5 ngày, tốt nhất là trong giai đoạn bắt đầu xuất hiện triệu chứng.
Bệnh thủy đậu: 800 mg x 4 hoặc 5 lần/ngày trong khoảng 5 đến 7 ngày.
Herpes zoster: 800 mg x 5 lần/ngày có thể trong khoảng 7 đến 10 ngày.
Liều cho trẻ em:
Điều trị nhiễm herpes simplex và phòng ngừa nhiễm herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch:
Trẻ trên 2 tuổi: như liều người lớn.
Trẻ dưới 2 tuổi: nửa liều của người lớn.
Điều trị bệnh thủy đậu:
Trẻ trên 2 tuổi: 20 mg/kg, tối đa 800 mg x 4 lần/ngày trong 5 ngày.
Trẻ > 6 tuổi: 800 mg x 4 lần/ngày.
Trẻ từ 2 - 5 tuổi: 400 mg x 4 lần/ngày.
Trẻ dưới 2 tuổi: 200 mg x 4 lần/ngày.
Liều dùng cho người suy thận:
Nên giảm liều của acyclovir ở bệnh nhân suy thận tùy theo độ thanh thải creatinin (CC).
CC < 10 ml/phút:
Nhiễm herpes simplex: 200 mg mỗi 12 giờ.
Nhiễm varicella-zoster: 800 mg mỗi 12 giờ.
CC khoảng 10 và 25 ml/phút:
Nhiễm varicella-zoster: 800 mg x 3 lần/ngày mỗi 8 giờ.
Tác dụng phụ thuốc Aciclovir
Dùng thuốc Aciclovir khiến cho mặt bị sưngĐi cấp cứu nếu bạn gặp phải bất kì dấu hiệu dị ứng nào sau đây:
- Phát ban
- Khó thở
- Sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng
Gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có bất cứ tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau:
- Đau phía dưới lưng
- Đi tiểu ít hơn bình thường hoặc không tiểu được
- Dễ bị bầm tím hoặc chảy máu
- Yếu bất thường
Các tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn bao gồm:
Không phải ai cũng gặp các tác dụng phụ như trên. Có thể xuất hiện các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý khi sử dụng thuốc Aciclovir
Lưu ý chung
Acyclovir được đào thải qua thận, do đó liều phải điều chỉnh ở bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân lớn tuổi thường suy giảm chức năng thận và do đó cần điều chỉnh liều cho nhóm bệnh nhân này. Cả bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy thận đều tăng nguy cơ tác dụng phụ gây độc thần kinh và nên theo dõi cẩn thận các biểu hiện của tác dụng phụ. Các phản ứng này nhìn chung đều phục hồi khi ngưng điều trị.
Đối với phụ nữ có thai
Chỉ nên dùng Acyclovir cho người mang thai khi lợi ích điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai.
Đối với phụ nữ cho con bú
Acyclovir được bài tiết qua sữa mẹ khi dùng đường uống, tuy nhiên chưa có ghi nhận về tác dụng có hại cho trẻ bú mẹ khi người mẹ đang dùng Acyclovir. Nên thận trọng khi dùng thuốc đối với người cho con bú
Tương tác thuốc Aciclovir
Thuốc
Những thuốc có thể tương tác với thuốc acyclovir bao gồm:
- Thuốc kháng sinh chống nấm
- Thuốc kháng sinh aminoglycoside như amikacin, gentamicin, kanamycin, neomycin, paramomycin, streptomycin và tobramycin
- Aspirin và các thuốc NSAID khác như ibuprofen và naproxen
- Cyclosporine
- Thuốc điều trị nhiễm HIV hoặc AIDS như zidovudine
- Pentamidine
- Probenecid
- Sulfonamid như sulfamethoxazol và trimethoprim
- Tacrolimus
Thức ăn
Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Mất nước
- Bệnh thận. Việc mất nước hoặc bệnh thận có thể làm tăng nồng độ thuốc acyclovir trong máu, tăng nguy cơ tác dụng phụ
- Các vấn đề về hệ thần kinh. Thuốc acyclovir có thể làm cho những vấn đề này tệ hơn.
Bảo quản thuốc Aciclovir
Bảo quản dưới 25 độ C và giữ khô.
Làm gì khi dùng quá liều, quên liều?
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Triệu chứng: Acyclovir được hấp thu một phần qua tiêu hóa. Những bệnh nhân dùng quá liều tới 20 gam acyclovir trong trường hợp đơn liều, thường không có độc tính. Đôi khi, quá liều lặp lại nhiều ngày có liên quan tới tác dụng trên đường tiêu hóa (như buồn nôn và nôn) và ảnh hưởng trên thần kinh (đau đầu và rối loạn chức năng).
Điều trị: Bệnh nhân cần được theo dõi sát các dấu hiệu ngộ độc. Thẩm phân máu loại bỏ đáng kể acyclovir từ máu và do đó có thể điều trị các triệu chứng quá liều.
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.