Agirovastin - Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát - Cách dùng

Thành phần và cơ chế tác động thuốc Agirovastin

Thuốc Agirovastin có thành phần chính là Rosuvastatin 

Cơ chế tác động:

• Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.
• Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Tác động dược lực

• Rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglyceride và làm tăng HDL-cholesterol. 
• Thuốc cũng làm giảm ApoB, non HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng ApoA-I. Rosuvastatin cũng làm giảm các tỷ lệ LDL-C/HDL-C, C toàn phần/HDL-C, non HDL-C/HDL-C và ApoB/ApoA-I.

Hiệu quả lâm sàng

• Rosuvastatin được chứng minh có hiệu quả ở nhóm bệnh nhân người lớn tăng cholesterol máu, có hay không có tăng triglycerid máu, bất kỳ chủng tộc, giới tính hay tuổi tác và ở những nhóm bệnh nhân đặc biệt như tiểu đường hoặc bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình.
• Từ các dữ liệu nghiên cứu pha III, Rosuvastatin chứng tỏ có hiệu quả trong điều trị ở hầu hết các bệnh nhân tăng cholesterol máu loại IIa và IIb (LDL-C trung bình trước khi điều trị khoảng 4,8mmol/l) theo các mục tiêu điều trị của Hội Xơ Vữa Mạch Máu Châu Âu (European Atherosclerosis Society- EAS; 1998); khoảng 80% bệnh nhân được điều trị bằng Rosuvastatin 10mg đã đạt được các mục tiêu điều trị của EAS về nồng độ LDL-C (< 3mmol/l).
• Trong 1 nghiên cứu lớn, 435 bệnh nhân tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử đã được cho dùng Rosuvastatin từ 20-80mg theo thiết kế điều chỉnh tăng liều. Người ta thấy là tất cả các liều Rosuvastatin đều có tác động có lợi trên các thông số lipid và đạt được các mục tiêu điều trị. Sau khi chỉnh đến liều hằng ngày 40mg (12 tuần điều trị), LDL-C giảm 53%. 33% bệnh nhân đạt được các mục tiêu của EAS về nồng độ LDL-C (< 3mmol/l).
• Trong một nghiên cứu mở, điều chỉnh liều tăng dần, 42 bệnh nhân tăng cholesterol máu di truyền kiểu đồng hợp tử được đánh giá về đáp ứng điều trị với liều Rosuvastatin 20-40mg. Tất cả bệnh nhân nghiên cứu đều có độ giảm trung bình LDL-C là 22%.
• Trong các nghiên cứu lâm sàng với một số lượng bệnh nhân nhất định, Rosuvastatin chứng tỏ có hiệu quả phụ trợ trong việc làm giảm triglyceride khi được sử dụng phối hợp với fenofibrate và làm tăng nồng độ HDL-C khi sử dụng phối hợp với niacin.
• Rosuvastatin chưa được chứng minh là có thể ngăn chặn các biến chứng có liên quan đến sự bất thường về lipid như bệnh mạch vành vì các nghiên cứu về giảm tỷ lệ tử vong và giảm tỷ lệ bệnh lý khi dùng Rosuvastatin đang được thực hiện.

Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Agirovastin

Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng sau

Viên nén 50mg. Hộp 3 vỉ x 10 viên

Mỗi 1 viên chứa: 

• Rosuvastatin 20 mg
• Tá dược vừa đủ

Giá thuốc 180.000 VNĐ/Hộp

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Agirovastin

Chỉ định

Agirovastin điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát

Thuốc Agirovastin chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân). 
• Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng đơn độc hoặc hỗ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không làm giảm LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần, và apoB.
• Dự phòng biến cố tim mạch.

Chống chỉ định

Thuốc Agirovastin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Mắc bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30m ml/phút).
• Có bệnh lý về cơ.
• Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.
• Chống chỉ định liều ≥ 40 mg ở các đối tượng sau: Bệnh nhân châu Á, bệnh nhân suy thận mức độ vừa phải (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút), bệnh nhân đang dùng cyclosporin hoặc các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat và bệnh nhân có các yếu tố có khả năng gây bệnh cơ.

Liều lượng và cách sử dụng thuốc Agirovastin

Cách dùng

Thuốc được dùng đường uống và ngày dùng 1 lần. Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày, có thể uống thuốc trước, trong hay sau bữa ăn do sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Tuy nhiên, vì tổng hợp cholesterol ở gan xảy ra chủ yếu ban đêm, dùng thuốc vào buổi tối sẽ làm tăng hiệu lực của thuốc.

Người bệnh cần theo chế độ ăn chuẩn, ít cholesterol trước khi uống rosuvastatin và phải tiếp tục duy trì chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị.

Liều dùng

Liều khởi đầu khuyên dùng là 5 mg hoặc 10 mg x 1 lần/ngày, tăng liều mỗi 4 tuần, nếu cần thiết, tăng liều lên 20 mg x 1 lần/ngày.

Liều dùng và thời gian dùng thuốc tùy theo tình trạng bệnh của người bệnh. Luôn luôn dùng thuốc đúng như bác sĩ hướng dẫn. Không nên uống thuốc với số lượng nhiều hơn hoặc ít hơn hoặc lâu hơn so với liều chỉ định. Không tự ngưng thuốc đột ngột mà không tham khảo ý kiến bác sĩ.

Người cao tuổi

Liều khởi đầu 5 mg được dùng cho bệnh nhân > 70 tuổi. Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa. Bệnh nhân suy thận mức độ vừa phải (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút) được khuyên dùng liều khởi đầu 5 mg và chống chỉ định ở liều 40 mg. Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho bệnh nhân suy thận nặng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Tác dụng phụ của thuốc Agirovastin

Sử dụng Agirovastin có thể gây đầy hơi

Thường gặp, ADR >1/100

• Tiêu hoá: Ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn.
• Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược.
• Thần kinh - cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.
• Gan: Kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên bình thường.

Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100

• Thần kinh - cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương).
• Da: Ban da.
• Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1.000

• Thần kinh - cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
• Dạ dày - ruột: Viêm tuỵ.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000

Thận và tiết niệu: Đái ra máu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi dùng thuốc Agirovastin

Trước khi dùng thuốc này, bạn hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ tình trạng nào dưới đây:

• Bạn dự định có thai, đang có thai hoặc cho con bú.
• Bạn có bất kỳ vấn đề về gan hoặc thận.
• Bạn có vấn đề về tuyến giáp.
• Bạn có bệnh đái tháo đường, đặc biệt là bệnh đái tháo đường tuýp 2.
• Không dung nạp đường lactose hoặc một số loại đường khác (vì thành phần tá dược của thuốc này có lactose có thể gây bất lợi cho bạn).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có thông tin về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, cần lưu ý các tác dụng phụ như đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ có thể xảy ra.

Thời kỳ mang thai 

Không dùng thuốc này nếu bạn đang có thai hoặc đang cho con bú.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng thuốc này nếu bạn đang có thai hoặc đang cho con bú.

Tương tác thuốc Agirovastin

Nên tránh dùng các nhóm thuốc sau khi sử dụng đồng thới với Agirovastin 10:

• Thuốc uống chống đông máu như warfarin.
• Thuốc giảm cholesterol như gemfibrozil hoặc fibrat khác.
• Niacin liều cao (> 1g/ngày).
• Colchicin.
• Cyclosporin (được sử dụng để ức chế hệ thống miễn dịch).
• Các thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) như atazanavir, atanzanavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir.
• Erythromycin.
• Thuốc viên uống ngừa thai hoặc liệu pháp thay thế hormon.
• Thuốc kháng acid chứa nhôm và magiê hydroxid, nên uống thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng rosuvastatin thì nồng độ rosuvastatin trong huyết tương sẽ giảm ít hơn.

Danh sách này không đầy đủ các loại thuốc khác có thể tương tác với rosuvastatin. Hãy cho bác sĩ của bạn biết về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng. Đừng dùng một thuốc mới mà không nói với bác sĩ của bạn.

Trong khi dùng thuốc này, nên tránh uống rượu vì rượu có thể làm tăng nồng độ triglycerid, và cũng có thể gây tổn hại gan khi bạn đang dùng rosuvastatin.

Bảo quản thuốc Agirovastin

Để ở nhiệt độ dưới 30 °C, tránh ẩm và ánh sáng.

Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có trường hợp quá liều đã được báo cáo.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.