Thành phần và cơ chế tác dụng thuốc Agimstan
Thành phần thuốc Agimstan: Telmisartan
Telmisartan là một thuốc dùng đường uống, đối kháng đặc hiệu thụ thể angiotensin II (loại AT1). Telmisartan đối kháng angiotensin II với ái lực mạnh tại vị trí gắn kết vào thụ thể AT1, thụ thể chịu trách nhiệm cho tất cả các hoạt động đã được biết của angiotensin II. Không có bất cứ hoạt động chủ vận nào của telmisartan tại thụ thể AT1. Sự gắn kết này bền vững và kéo dài.
Telmisartan không cho thấy có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT ít đặc trưng khác. Người ta chưa biết vai trò của các thụ thể này cũng như hậu quả của sự kích thích quá độ chúng khi nồng độ angiotensin II tăng lên do telmisartan. Telmisartan làm giảm lượng aldosterone trong máu.
Telmisartan không ức chế renin huyết tương và không chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kinase II), men có tác dụng giáng hóa bradykinin. Vì vậy không có các tác dụng phụ do bradykinin gây ra.
Trên cơ thể người, liều 80 mg telmisartan có tác dụng ức chế gần như hoàn toàn tác dụng gây tăng huyết áp của angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn hiệu quả tới giờ thứ 48.
Sau liều đầu tiên của telmisartan, tác dụng hạ huyết áp sẽ dần dần và rõ rệt trong vòng 3 giờ. Tác dụng hạ huyết áp đạt tối đa sau 4 tuần điều trị và được duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài.
Ðo huyết áp liên tục 24 giờ (ABPM) cho thấy tác dụng hạ áp được duy trì ổn định trong suốt 24 giờ sau khi dùng thuốc và kể cả 4 giờ cuối cùng trước liều kế tiếp. Ðiều này được khẳng định bởi tỉ lệ đáy/ đỉnh hằng định trên 80% với liều 40 và 80 mg telmisartan trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược.
Có một khuynh hướng rõ rệt về mối liên quan giữa liều dùng và thời gian để huyết áp tâm thu trở về mức ban đầu. Về phương diện này, các dữ liệu liên quan đến huyết áp tâm trương không hằng định
Trên bệnh nhân cao huyết áp, telmisartan có tác dụng làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Tác dụng hạ áp của telmisartan có thể so sánh với các thuốc điều trị cao huyết áp của những nhóm khác (được thấy qua các thử nghiệm lâm sàng so sánh telmisartan với amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, losartan và lisinopril).
Nếu ngừng điều trị bằng telmisartan, huyết áp sẽ dần dần trở lại giá trị ban đầu trước khi điều trị trong vòng vài ngày mà không có hiện tượng tăng huyết áp dội ngược.
Ðiều trị với Telmisartan cũng đã được chứng minh về mặt lâm sàng là làm giảm có ý nghĩa thống kê trọng lượng cơ thất trái và chỉ số cơ thất trái trên bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái.
Hiệu quả của Telmisartan trên giảm tỉ lệ tử vong và tàn phế do bệnh tim mạch chưa được biết.
Qua các thử nghiệm lâm sàng trực tiếp so sánh hai thuốc điều trị hạ áp cho thấy tỉ lệ ho khan ở những bệnh nhân được điều trị với telmisartan thấp hơn có ý nghĩa so với những bệnh nhân dùng các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
Dạng bào chế, hàm lượng và giá thuốc Agimstan
Thuốc được bào chế dưới dạng và hàm lượng như sau:
Viên nén 4mg: Hộp 28 viên
Mỗi 1 viên
- Telmisartan 40 mg.
- Tá dược vừa đủ
Viên nén 8mg: Hộp 28 viên
Mỗi 1 viên
- Telmisartan 80 mg.
- Tá dược vừa đủ
Giá thuốc: 100.000 VNĐ/hộp.
Chỉ định và chống chỉ định thuốc Agimstan
Chỉ định
Agimstan được sử dụng để điều trị tăng huyết áp
- Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
- Được dùng để thay thế các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim hoặc bệnh thận do đái tháo đường.
Chống chỉ định
Thuốc chống chỉ định trong những trường hợp sau:
- Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
- Phụ nữ mang thai, người cho con bú.
- Suy thận nặng. Suy thận có nồng độ creatinin huyết 250 micromol/lít hoặc kali huyết 5 mmol/lít hoặc Clcr ≤ 30 ml/phút.
- Suy gan nặng, tắc mật.
- Chống chỉ định sử dụng đồng thời telmisartan với các sản phẩm có chứa aliskiren ở những bệnh nhân bị đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73 m2).
Liều lượng và cách sử dụng thuốc Agimstan
Cách sử dụng
- Dùng đường uống. Uống ngày 1 lần. Uống thuốc không phụ thuộc bữa ăn vì thức ăn chỉ làm giảm nhẹ sinh khả dụng của thuốc.
Liều lượng
Điều trị tăng huyết áp: Khi bắt đầu điều trị bằng một thuốc, thường chỉnh liều sau 1 tháng (hoặc ngắn hơn ở các bệnh nhân có nguy cơ cao như tăng huyết áp độ 2). Khi không kiểm soát được huyết áp ở liều ban đầu cần đến nhiều tháng để có thể kiểm soát được huyết áp đồng thời tránh tác dụng phụ của thuốc.
- Đơn trị liệu: Người lớn: 40 mg/lần/ngày. Nếu cần, sau mỗi 4 tuần có thể tăng tới tối đa 80 mg/lần/ngày.
- Phối hợp: Ở các bệnh nhân không đáp ứng với đơn trị liệu telmisartan, có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazid như hydroclorothiazid, khi đó nên dùng dạng chế phẩm kết hợp 2 hoạt chất này.
- Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Không dùng chế phẩm này cho bệnh nhân suy thận nặng (do liều khởi đầu ở đối tượng này là 20 mg). Chống chỉ định dạng phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid khi mức lọc cầu thận < 30 ml/phút.
- Suy gan: Nếu suy gan nhẹ hoặc vừa hoặc bệnh nhân tắc mật, liều hàng ngày không được vượt quá 40 mg/lần/ngày đơn trị liệu. Chống chỉ định dạng phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid ở bệnh nhân suy gan nặng.
- Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
- Trẻ em dưới 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Tác dụng phụ của thuốc Agimstan
Phù nề là tác dụng phụ có thể gặp phải khi sử dụng thuốc Agimstan
Các tác dụng phụ trên thử nghiệm lâm sàng có thể xảy ra gồm:
- Toàn thân: bệnh nhân có thể bị phù
- Tác dụng phụ trên hệ TKTW: trạng thái kích thích, chóng mặt, lo âu, hoa mắt,v.v…
- Tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa: khô miêng, ăn không tiêu, chán ăn, tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi
- Trên hệ hô hấp: nhiễm khuẩn đường hô hấp, viêm họng, ho, đau họng, chảy nước mũi,v.v…
- Đối với hệ cơ xương: nhức cơ, đau lưng, chuột rút, cơ cơ
- Đối với chuyển hóa: gây tăng kali máu
Ngoài ra còn có thêm những tác dụng không mong muốn sau khi thuốc được đưa ra thị trường như nổi mẩn đỏ, ngất xỉu, khó ngủ, tụt huyết áp, tim đập nhanh, khó thở, trầm cảm, nôn, huyết áp,…
Bênh nhân cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Lưu ý khi dùng thuốc Agimstan
- Theo dõi nồng độ kali huyết, đặc biệt ở người cao tuổi và người suy thận. Giảm liều khởi đầu ở những người bệnh này.
- Người hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá.
- Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
- Suy tim sung huyết nặng (Có thể nhạy cảm đặc biệt với thay đổi trong hệ renin - angiotensin - aldosteron đi kèm với giảm tiểu, tăng urê huyết, suy thận cấp có thể gây chết).
- Mất nước (giảm thể tích và natri huyết do nôn, ỉa lỏng, dùng thuốc lợi niệu kéo dài, thẩm tách, chế độ ăn hạn chế muối) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức. Phải điều chỉnh rối loạn này trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị. Không chống chỉ định tăng liều telmisartan khi có hạ huyết áp thoáng qua, nhưng phải theo dõi chặt chẽ liệu pháp điều trị sau khi huyết áp đã ổn định (như tăng thể tích dịch).
- Loét dạ dày - tá tràng tiến triển hoặc bệnh dạ dày - ruột khác (tăng nguy cơ chảy máu dạ dày - ruột).
- Suy gan mức độ nhẹ và trung bình. Thận trọng ở bệnh nhân bị tắc mật do thuốc được bài tiết qua mật và giảm độ thanh thải qua gan.
- Hẹp động mạch thận.
- Theo dõi nồng độ kali huyết đặc biệt ở người già, bệnh nhân suy thận, nên dùng liều khởi đầu thấp hơn ở các bệnh nhân khác.
- Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử phù mạch có hoặc không có liên quan đến thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế angiotensin II.
- Telmisartan có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin nên chỉ dùng khi không có các thuốc khác an toàn hơn để thay thế và thận trọng ở bệnh nhân nặng.
Lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi lái xe hoặc làm các việc tập trung khác: Có thể gây nguy hiểm vì chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp.
Phụ nữ trong giai đoạn thai kỳ
Thận trọng, không nên dùng telmisartan trong 3 tháng đầu mang thai. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế thuốc khác trước khi có thai. Chống chỉ định dùng telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ vì thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin, có thể gây tổn hại cho thai: Hạ huyết áp, suy thận có hồi phục hoặc không hồi phục, vô niệu, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, gây chết thai hoặc trẻ sơ sinh. Ít nước ối ở người mẹ (Có thể do giảm chức năng thận của thai) kết hợp với co cứng chi, biến dạng sọ mặt và phổi giảm sản đã được thông báo. Khi phát hiện có thai, phải ngừng telmisartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú
Chống chỉ định telmisartan trong thời kỳ cho con bú vì không biết thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Để đảm bảo an toàn cho trẻ bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Tương tác thuốc Agimstan
Thuốc
Acetaminophen, amlodipin, gluburid, ibuprofen, simvastatin: Gần như không có tương tác về dược động học.
Corticosteroid (đường toàn thân): Giảm tác dụng hạ huyết áp.
Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng cytochrom P450 (CYP), gần như không có tương tác về dược động học.
Telmisartan không chuyển hóa qua cytochrom P450. Telmisartan không gây ức chế các isoenzym CYP ngoại trừ CYP2C19.
Digoxin: Dùng đồng thời với telmisartan làm tăng nồng độ của digoxin trong huyết thanh, do đó phải theo dõi nồng độ của digoxin trong máu khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh và ngừng telmisartan để tránh khả năng quá liều digoxin.
Warfarin: Dùng đồng thời với telmisartan trong 10 ngày làm giảm nhẹ nồng độ warfarin trong máu nhưng không làm thay đổi INR.
Các thuốc lợi tiểu: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan.
Các thuốc lợi tiểu giữ kali: Chế độ bổ sung nhiều kali hoặc dùng cùng các thuốc gây tăng kali huyết khác có thể làm tăng thêm tác dụng tăng kali huyết của telmisartan.
Thức ăn, rượu bia và thuốc lá
Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tình trạng sức khỏe
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào
Bảo quản thuốc Agimstan
- Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh để thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc ở những nơi ẩm ướt.
- Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.
Làm gì khi dùng quá liều; quên liều?
Xử trí khi quá liều
Triệu chứng
Nhịp tim chậm, hoặc nhịp tim nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp quá mức.
Xử trí
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Trong các trường hợp khẩn cấp hoặc dùng quá liều có biểu hiện nguy hiểm cần gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến Cơ sở Y tế địa phương gần nhất. Người thân cần cung cấp cho bác sĩ đơn thuốc đang dùng, các thuốc đang dùng bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.